水蛭素药代动力学

水蛭素为低分子多肽，口服容易吸收，皮下给药有100%的吸收率，生物利用度为85%~100%，一次或多次静脉给药后，以开放的二室模型在全身分布，其半衰期5~18分钟；一次或多次皮下给药后，均以一室模型在在全身分布，半衰期显著延长，约为1小时。水蛭素分布于细胞外的空间，几乎不被肝脏降解代谢，以原形或衍生物的形式从尿中排出，而这些衍生物也同样具有抗凝血酶的活性。消除半衰期约1小时。

水蛭素的抗凝作用与其在血液中的浓度有关，并呈剂量依赖性。